Betabloqueantes y beta-estimulantes: ¿qué son?

Los betabloqueantes

Los betabloqueantes son una familia heterogénea que reagrupa varias moléculas que tienen una acción antagonista competitiva (bloquean la unión de otras moléculas) sobre los receptores beta-adrenérgicos. Se utilizan principalmente en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como la hipertensión arterial, la angina de pecho, la insuficiencia cardíaca, el infarto de miocardio, en caso de taquicardia o contra los trastornos del ritmo cardíaco (arritmia de clase II).

Existen dos tipos de receptores beta-adrenérgicos: los receptores β-1 y β-2. 

Al bloquear los receptores beta, los betabloqueantes pueden tener varias acciones. Las más notorias son:

• Un efecto cronotrópico negativo: disminución de la frecuencia de la contracción cardíaca;
• Un efecto inotrópico negativo: disminución de la fuerza de contracción cardíaca;
• Un efecto dromotrópico negativo: disminución de la velocidad de conducción de las fibras nerviosas del miocardio;
• Un efecto batmotrópico negativo: disminución de la respuesta muscular a la estimulación nerviosa;
• Una disminución de la secreción de renina (hormona responsable del aumento de la presión arterial).

Todos estos efectos conducen a una acción antihipertensiva de los betabloqueantes (principalmente efectos inotrópicos y cronotrópicos). Además, ayudan a reducir el trabajo y el débito cardíaco. De este modo, se reducen las necesidades de oxígeno del corazón, lo que resulta beneficioso en las enfermedades coronarias (angina de pecho, etc.).

También se utilizan en el tratamiento de las taquicardias debidas al hipertiroidismo y en el tratamiento del glaucoma.

Por último, paradójicamente, los betabloqueantes se utilizan en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Esto se debe a la hiperestimulación de los receptores beta, lo que reduce su reactividad. El bloqueo de estos receptores con betabloqueantes los libera de esta hiperestimulación y mejora así su reactividad. 

Se distingue entre betabloqueantes cardioselectivos y no cardioselectivos. Los primeros se unen sólo a los receptores beta-1, localizados en el corazón, mientras que los segundos se unen a todos los receptores beta, independientemente de su localización. Así, los betabloqueantes no cardioselectivos tienen una acción sobre los bronquios. Inducen la broncoconstricción. Por tanto, están contraindicados en pacientes asmáticos que necesitan una broncodilatación para poder superar la crisis. 

Esta clase farmacéutica incluye moléculas como: propranolol, atenolol, bisoprolol, etc.

Los beta-estimulantes

El asma es una enfermedad respiratoria común caracterizada por la inflamación de los bronquios y una broncoconstricción. 

Los beta-estimulantes de acción corta son el tratamiento estándar para las crisis de asma. Los beta-estimulantes de acción prolongada también se utilizan como tratamiento de fondo.

Los beta-estimulantes de acción corta incluyen el salbutamol y la terbutalina. 

Entre los agentes de acción prolongada incluyen el salmeterol, el formoterol y el bambuterol. 

Su balance beneficio/riesgo por inhalación es muy alto. De hecho, gracias a este modo de administración, las concentraciones plasmáticas de los beta-estimulantes son bajas. Así, su acción será principalmente bronquial. 

Estos fármacos tienen una acción selectiva sobre los receptores β-2 adrenérgicos, principalmente bronquiales pero también uterinos, vasculares y cardíacos. 

A través de su unión a los receptores bronquiales, provocan una cascada de reacciones que conducen a la relajación del músculo bronquial en pocos minutos y, por tanto, a la broncodilatación. Este efecto dura unas 4 horas para los que tienen una duración de acción rápida y de 12 a 24 horas para los que tienen una duración de acción larga. 

Sin embargo, debido a su acción vascular y cardíaca, pueden provocar taquicardia. Por lo tanto, están contraindicados en pacientes con enfermedades cardíacas graves e hipertensión arterial no controlada.

Conclusión

Estas dos clases terapéuticas son bien conocidas (efectos terapéuticos y efectos secundarios). Por lo tanto, los betabloqueantes no cardioselectivos están contraindicados en pacientes asmáticos. De hecho, si estos últimos son tratados con beta-estimulantes, su eficacia se verá muy disminuida debido al bloqueo de los receptores beta. Además, los beta-estimulantes pueden inducir taquicardias, por lo que deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares como la hipertensión y la arritmia. 

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